咨询热线

4000-355,376

当前位置:首页  >  技术文章  >  溶出度试验仪的应用

溶出度试验仪的应用

发布时间:2010-04-16      点击次数:1414

溶出度试验仪的应用
         作为衡量口服固体制剂质量的重要研究和检验项目 对于药品质量控制来说,体外溶出度试验主要有两个作用,一是作为药品质量控制手段;二是有利于制订药品标准[2]。
           口服固体制剂的质量存在着相当严重的问题。据近10年大量报道事实,崩解度合格的同一制剂不同产品,药物溶出度与临床疗效千差万别[7]。药品的质量与原料、辅料、处方组成、包衣用料、药物晶型、颗粒大小、工艺条件和设备优劣等因素有关,而溶出度也受上述因素的影响,因此溶出度数据能反映出制剂的质量情况。另一方面,溶出度也能反映出体内的吸收和药效情况,而崩解时限检查已经不能全部反映出体内的吸收和药效情况,因此溶出度试验就被列为质量控制的重要内容。各国药典都相继对许多口服固体制剂规定了溶出度检查项目。美国药典1985年XXI版中检查溶出度的品种有370种,1995年第23版中增加到458种。中国药典1985年版中仅有7个品种规定了溶出度检查,1995年版中增加到128个品种。今后将会有更多的品种增加溶出度检查,并逐步取代崩解时限检查。这将会促进口服固体制剂质量水平明显提高,确保制剂的临床疗效。
         用于评价口服固体制剂的体内生物利用度 当药物的溶出速率等于或低于药物在体内的吸收速率时,溶出速率成为限时因素,此时两者可能出现一定的相关性。如果这个相关性好,就是说体外试验的结果在预测药物在体内的行为有意义[2]。
         由溶出度试验获得的数据,经拟合处理得出一些参数,与由血药浓度数据求出的体内药物吸收特性参数建立体内外参数间的定量关系,即体外药物溶出特性与体内药物吸收特性的关系,这种关系可用直线方程来描述。如在茶碱缓释片的一室模型时,常用Wanger-Nelson方程计算茶碱缓释片口服后在体内不同时间的吸收分数f 以t时间内吸收分数为因变量Y,以对应时间体外累计溶出百分率为自变量X,用zui小二乘法线性回归得体内外相关性方程[8]。
          也有根据Loo-Riegelman方程计算盐酸维拉帕米渗透泵片口服后(Xp)T/Vc及在体内不同时间的吸收分数(f),分别与体外累积溶出百分数,用zui小二乘法线性回归得体内外相关式[9]。
         除此之外,还可用反卷积分法求出体内溶出特性或用统计矩分析原理求出体内平均停留时间和体内平均溶出时间[2]。然后再建立体内外参数间的相关性关系,其结果可表明该制剂的相关性是否显著。如果体内外有显著性相关,可用溶出度试验有效地评价药物的体内生物利用度。
          用于评价和筛选制剂的处方和工艺 在口服固体制剂的研制中,不可能都用费时、费钱、费精力的测生物利用度的方法对每个新处方和工艺进行筛选评定,这就需要借助溶出度数据作为指导研制工作的重要依据,可避免在研制工作中的盲目性。
           考察新、旧剂型的溶出度数据,可比较出新剂型的优劣[10];考察研究辅料[11]、载体[12]和稀释剂[13]对药物溶出度的影响及其原理,能科学地筛选出辅料的品种、用量及zui佳处方;考察不同的技术和工艺[14]对药物溶出度的影响,对设计新工艺有着非常重要的意义。
           随着科学技术的发展,溶出度试验会不断改进及完善,设备更趋于自动化。这将大大有助于对现代制剂的客观评价和提高制剂的质量。

 

联系我们

天津市金贝尔科技有限公司 公司地址:天津市高新区华苑产业园区海泰创新六路华鼎新区一号3号楼10层   技术支持:化工仪器网
  • 联系人:销售部
  • QQ:178547122
  • 公司传真:86-22-86800320
  • 邮箱:info@king-ber.com

扫一扫 更多精彩

微信二维码

网站二维码